中国医师协会疼痛科医师分会会长、中日友好医院疼痛科主任樊碧发告诉健康时报记者，“地佐辛作为一种激动-拮抗剂，用量达到一定水平后，镇痛效应会达到上限，而副作用却会继续累加。”
美国国立综合癌症网站成人癌痛治疗指南中明确提到，不建议地佐辛用于癌痛治疗，原因是如果患者使用过吗啡等纯激动剂，再使用地佐辛有可能产生戒断症状。
健康时报记者查询发现，2018年发表的《地佐辛术后镇痛专家建议》及2020年发表的《地佐辛临床镇痛专家共识》，开篇均有注明：大规模、多中心、严格对照的文献仍不多，仍缺乏建立在循证医学基础上的评价。
健康时报记者尝试联系《地佐辛术后镇痛专家建议》一文的专家组成员，了解地佐辛的相关情况，多位专家均称“不了解地佐辛”而婉拒。
二问：为何地佐辛销量如此之高？
据米内网数据显示，近年来，地佐辛注射液的销售快速增长，增长率保持在两位数，城市公立医院和县级公立医院是该产品的主要销售渠道，2018年销售额突破50亿元，2019年销售额更是飙涨至60亿元级别，约占全国公立医疗机构终端止痛药市场规模的37%。
“地佐辛临床使用副作用较小，大家认为不易成瘾，且世卫组织未将其纳入管制药品，非麻醉科医生也可以处方用药，国内也将地佐辛列为二类精神药品，用药限制也相对宽松，这些原因或许与其超高的销量都有一定的关系。”前述麻醉科副主任如是说。
地佐辛由美国惠氏实验室于1986年开发，1989年获美国食药监局批准上市销售，不到10年，地佐辛的生产企业阿斯利康便主动递交了药品停止生产申请，并于2000年退出了美国市场。
2009年，扬子江将其在中国按3.1类新药开发，独家上市后，迅速占据国内镇痛药物市场。直到2019年，南京优科制药按6类仿制药上市申请获批，成为国内第二家地佐辛注射液生产企业。
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