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盐酸阿糖胞苷

2024-07-18 07:08:50

盐酸阿糖胞苷是一种经化学修饰的药物，它的结构中包含了一个与脱氧胞嘧啶相似的核苷酸，但其2位碳上附加了糖基，这一改动通过空间阻碍作用，阻止了嘧啶碱基沿多肽链的正常旋转，从而干扰了多糖胞苷酸序列的有效堆叠，不同于正常的多脱氧核苷酸结构。该药物必须在人体内经历激活过程方可发挥作用，这一过程涉及脱氧胞嘧啶激酶的催化，将其转化为5-硫酸盐形式（Ara-CMP），进而与特定酶反应生成二磷酸盐和三磷酸盐（Ara-CDP和Ara-CTP），特别是Ara-CTP具有显著的抗白血病活性。

药理及毒理作用显示，阿糖胞苷为非自然存在物质，与生理上的胞核苷差异在于其2'位置的糖分子携带了OH基团。它一直是治疗非急性髓系白血病的关键药物，并逐渐应用于其他急性髓系白血病和某些恶性淋巴瘤的治疗中。近年来，关于其临床药代动力学、耐药机制以及大剂量应用策略等方面的研究取得了新进展。Ara-CTP作为其在细胞内转化的活性形式，直接抑制DNA合成并插入DNA链中导致其功能中断，展现出强烈的抗癌特性。此外，它还能影响细胞内的脂质和糖蛋白代谢，进一步增强细胞毒性。部分研究提出小剂量阿糖胞苷可能诱导白血病细胞分化，但这一效应尚未完全确定。新近研究则揭示，该药物能减少慢性粒细胞白血病中的费城染色体阳性细胞。

在肿瘤治疗领域，综合治疗体系并非简单叠加微创介入、高强度聚焦超声、DC-CIK生物免疫治疗、手术、放疗和化疗等手段，而是一个高度个性化、有序协作的治疗计划。这一过程要求各学科间紧密配合，根据患者具体情况动态调整治疗方案。尽管初始制定的综合治疗计划可能随着诊断的深入和治疗反应的变化而微调，例如基于手术结果和术后病理分析进行相应变动，每次调整都应基于充分的科学依据，确保治疗的针对性和有效性。

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