1895年，有医学家对3例晚期及复发性乳腺癌采用卵巢切除术使肿瘤得到控制，开创乳腺癌内分泌治疗的先河；
20世纪50～60年代，临床上应用外科手术切除内分泌器官（卵巢、肾上腺、垂体）或放射方法来治疗晚期乳腺癌的案例仍不在少数。但这样原始的内分泌疗法有很多毒副作用，接受该法治疗的患者中，仅有1/3的患者有效。
虽然从20世纪30～40年代起，便有内分泌药物开始用于乳腺癌治疗，但直到20世纪60～70年代，随着雌激素受体的发现和分离，以及三苯氧胺的应用，才推动了内分泌药物的临床应用。
近年来，随着医学家们对乳腺癌细胞内雌激素受体复合物机制的深入研究，用于乳腺癌治疗的内分泌药物的应用也日趋成熟。目前，可供选择的内分泌药物有抗雌激素制剂、孕酮制剂、芳香化酶抑制剂、促黄体激素释放激素类似物、孕酮制剂和雄性激素等，可用于各期乳腺癌的治疗，甚至用于某些高危人群的乳腺癌预防。
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