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能杀灭梅毒螺旋体，*高，*比胂剂小，成为主要的治疗药物，现在仍为治疗梅毒的首，选药物。由于治疗过程中发现注射青霉素钾(钠)盐水溶液后，血药浓度不稳定，维持时间短，抑制螺旋体能力不可靠，故现在治疗梅毒均采用长效的普鲁卡因青霉素和苄星青霉素*，选药物，效果可靠。对青霉素过敏者可用四环素或红霉素等其他抗生素进行治疗。